抗抑郁药介绍及药理作用

　　选择性血清素抗抑郁药

　　1.百优解、优克、奥贝汀、奥麦伦、开克2.兰释（马来酸氟伏沙明片Luvox?）3.赛乐特4.喜普妙（西酞普兰）5.左洛复

　　化学名：盐酸氟西汀（Fluoxetinehydrochloride）

　　性状

　　百优解为绿、白两色胶囊，内含相当于20毫克氟西汀的盐酸氟西汀，为白色固态颗粒结晶体。

　　药理作用

　　百优解（盐酸氟西汀）是中枢神经系统5羟色胺回收抑制剂，它与毒蕈碱能，组胺能、a1肾上腺素能受体的结合率很小，因此在抗胆碱能、镇静和心血管方面的副作用轻微，明显低于传统抗抑郁药。

　　吸收、分布、代谢和排泄

　　进食可轻度减缓百优解（盐酸氟西汀）的吸收，但不影响其生物利用度，所以百优解（盐酸氟西汀）在饭前或饭后都可服用。一次口服40毫克（2粒），6-8小时后血浆峰值浓度达到15-55微克/毫克。

　　百优解（盐酸氟西汀）主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，其主要代谢产物是去甲氟西汀，去甲氟西汀抑制5羟色胺回收的专一性和强度与氟西汀相似，因而也具有抗抑郁作用。

　　百优解（盐酸氟西汀）在体内的消除较为缓慢，半衰期为2-3天，其代谢产物去甲氟西汀为7-9天，因此可保证长期用药时体内有足够的药物浓度。按每天40毫克（2粒）的剂量，连续服用一个月，血浆中的氟西汀浓度可达91-302微克/毫升，而去甲氟西汀可达72-258微克/毫升。

　　百优解（盐酸氟西汀）在健康老年人中的代谢与一般成人无异，主要经肝脏和肾脏代谢。肝脏或肾脏损害可影响氟西汀的消除，这类病人应慎用百优解（盐酸氟西汀），必要时降低剂量中减少服药次数。

　　适应症

　　百优解（盐酸氟西汀）主要用于治疗抑郁症其它主要适应症有强迫症和神经性贪食症（暴食症）。

　　禁忌症

　　对百优解（盐酸氟西汀）过敏的病人不可服用。

　　剂量和用法

　　如治疗抑郁症，百优解（盐酸氟西汀）可在每天早上服用，每天一次，每次20毫克（1粒）。如果数周后效果不明显，可加至40-60毫克，分早晚两次服用。但每天最大剂量不可超过80毫克。肝肾疾病者、老年病人，合并躯体疾病者或服用多种药物者应降低剂量，或减少服药次数。

　　如治疗强迫症和神经性贪食症（暴食症），百优解（盐酸氟西汀）的常用剂量分别为20-60毫克/天和60毫克/天。

　　注意事项

　　服用百优解（盐酸氟西汀）期间，病人如果怀孕或打算怀孕或哺乳，或需服用其它非处方药、饮酒、操纵机器或驾车，应事先向医生查询。

　　合并代谢系统、血液动力系统疾病、心肌梗塞的病人应慎用百优解（盐酸氟西汀）。百优解（盐酸氟西汀）可影响糖尿病人的血糖浓度，应及时调整胰岛素和口服降糖药的剂量。癫痫病人应慎用百优解（盐酸氟西汀），此类病人用药后可能会出现抽搐。

　　服药过量

　　一旦服用了超越安全剂量（80毫克）的百优解（盐酸氟西汀）后，最常见的表现是容易打瞌睡和恶心翻胃。如果误服了百优解（盐酸氟西汀），即使没有不适，也应通知医生。

　　不良反应

　　少数病人服药后可能出现一过性睡眠障碍或食欲下降，但大多无需停药，一般短期内会自动消失。极少数病人要能出现兴奋。

　　抑郁症病人常见消极情绪，并可有自杀企图，百优解（盐酸氟西汀）用药初期并不能控制病人的这种举动，因而需要其监护人加以看和。此类病人还有可能通过多服药物来自杀，因此要加强药物的保管。

　　极少数人服用百优解（盐酸氟西汀）后会发生过敏反应，主要表现为皮疹和荨麻症，还可有发热、白细胞增多、关节痛、水肿、呼吸急促、蛋白尿和转氨酶轻度增高。此时，应停药并给予抗组胺药或类固醇，症状即可完全消除。其它罕见反应尚有严重皮肤反应、脉管炎、多形性红斑、血清病等。

　　药物交互作用

　　百优解（盐酸氟西汀）应避免与单胺氧化酶抑制剂类药物合用，如需使用此类药物，应在百优解（盐酸氟西汀）停药5周以后方可开始。

　　百优解（盐酸氟西汀）与色氨酸合用要发生坐立不安和胃肠道反应，与单胺氧化酶抑制剂、锂盐和苯二氮卓类药物合用可延和半衰期或发生毒性反应。

　　制造商：美国礼来公司（百优解）、常州四药（开克）、常州华生制药（优克）、加拿大奥贝泰克制药（奥贝汀）、上海中西药业股份公司（奥麦伦）。

　　2.兰释（马来酸氟伏沙明片Luvox?）

　　包装

　　水泡眼包装的包衣裳划痕片，每片含氟伏沙明50mg，30片/盒；

　　水泡眼包装的包衣裳划痕片，每片含氟伏沙明50mg，60片/盒。

　　性状：口服片剂。

　　药理学

　　Luvox?是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂，对非肾上腺素过程影响很小，同时受体结合实验表明，Luvox?对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。

　　药代动力学

　　Luvox?口服后完全吸收，服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时，多次服用后的血浆半衰期为17-22小时，如果维持剂量不变，10-14天后可达稳定血浆水平。

　　Luvox?主要在肝脏中代谢，氧化成9种代谢产物，经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明，80%的Luvox?可与人体血浆蛋白结合。