目前,甲状腺疾病的发病率越来越高,是最常见的内分泌疾病,患者的身体会出现内分泌紊乱不同的并发症,所以这类的疾病是比较可怕的,所以一旦发现病情应及时进行治疗,那么对于甲状腺v600e基因突变的靶向药物是什么呢?接下来我们一起看看具体的相关介绍吧!
甲状腺v600e的基因突变:
BRAF基因点突变
BRAF编码丝氨酸-苏氨酸激酶,其由RAS蛋白激活并转运结合到质膜后可以改变细胞的位置。甲状腺癌BRAF基因通过点突变而被激活,其中99%为BRAFV600E突变。BRAF与淋巴结转移,甲状腺外扩散,疾病晚期(III期和IV期)、癌复发、RAI-R、密切相关。
RET/PTC基因重排
RET基因在甲状腺髓样癌中与种系或者体细胞突变最为密切,而甲状腺乳头状癌也可能在第10号染色体上存在隐匿RET/PTC1及PTC3基因重排。RET/PTC基因变异与年龄或辐射暴露而患癌相关,在预后方面与淋巴结转移相关,但变异与肿瘤的低分化或未分化不相关。
RAS点突变
RAS基因包括HRAS、KRAS、NRAS及特定密码子核苷酸置换,与信号转导关系密切,介导从酪氨酸激酶到G蛋白偶联受体到MAPK和PI3K-AKT效应器的信号通路,调节细胞的分化、增殖和凋亡。RAS的突变可以使其与GTP(密码子12、13)的关系更加密切,或抑制自动催化的GTPase(密码子61)的功能。
这两种机制都会持续、异常地激活下游的MAPK和PI3/AKT信号通路,继而导致肿瘤的发生。甲状腺肿瘤通常存在NRAS第61位密码子点突变或者HRAS第61位密码子点突变。
RAS在甲状腺良恶性肿瘤都存在,且与肿瘤惰性及侵袭性临床病程相关,其可作为癌细胞亚型的一个标记,显示形态学分化良好但已有潜在转移及去分化的癌灶。
甲状腺v600e的靶向药物是什么?
靶向治疗是特异性地靶向某些突变基因,或者异常蛋白,对正常细胞损伤较小。目前FDA已批准4种靶向治疗药物用于甲状腺癌。
莫特塞尼(Motesanib)
Motesanib(AMG706)是一种有效的口服多激酶抑制剂,靶向作用于VEGF-1/2/3、PDGF、KIT及RET受体,同时具有抗血管生成及抗肿瘤活性。
一项motesanib的II期临床试验中,93名进行性、局部晚期或转移性、RAI抵抗的DTC(61%PTC,18%HTC,16%FTC)患者接受治疗。ORR(无CR)为14%,67%(n=62)具有SD作为其最佳反应,35%的患者维持SD24周或更长时间。在同一II期临床试验中,91例MTC患者(84%散发MTC)接受motesanib治疗,只有2%(n=2)实现了PR,而81%具有SD。
阿昔替尼(Axitinib)
Axitinib是一种强效选择性第二代VEGFR-1/2/3抑制剂。
2008年一项II期临床试验中,60名患者(50%PTC,25%FTC,18%MTC和3%ATC)中的18名患者(30%)报告PR,23名患者(38%)SD超过16周,中位PFS为18.1个月。最近发表的对同一队列患者的长期分析,中位OS为35个月,中位PFS为15个月。
另一项II期临床试验中,52例转移性或局部晚期不可切除的MTC或RAI抵抗的DTC中,中位OS为27.2个月,PFS为16.1个月,ORR为35%(18PR),35%具有16周或更长的SD。尽管数据看起来令人鼓舞,但是没有对该药物进行进一步的研究。
以上就是关于甲状腺v600e基因突变相关介绍。甲状腺,是人体最大的内分泌腺体,主要功能在于合成甲状腺激素,调节机体代谢。其分泌的甲状腺激素,有促进人体新陈代谢、生长发育、大脑发育、调节神经等作用。
用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。
健客价: ¥43各种缺乏甲状腺激素原因的甲状腺功能低减的替代治疗;预防甲状腺功能正常的甲状腺肿手术后甲状腺肿复发;治疗甲状腺功能正常的良性甲状腺肿;抗甲状腺药物治疗甲亢后,甲状腺功能正常时和抗甲状腺药物合用;甲状腺癌手术后,防止甲状腺癌复发和补充体内缺乏的甲状腺激素;甲状腺功能抑制试验。
健客价: ¥33用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。
健客价: ¥60适用于先天性甲状腺功能减退症(克汀病)与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症的长期替代治疗,也可用于单纯性甲状腺肿,慢性淋巴性甲状腺炎,甲状腺癌手术后的抑制(及替代)治疗。有时可用于甲状腺功能亢
健客价: ¥22适用于先天性甲状腺功能减退症(克汀病)与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症的长期替代治疗,也可用于单纯性甲状腺肿,慢性淋巴性甲状腺炎,甲状腺癌手术后的抑制(及替代)治疗。也可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。
健客价: ¥30先天性甲状腺功能减退症(克汀病)与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症的长期替代治疗、单纯性甲状腺肿,慢性淋巴性甲状腺炎,甲状腺癌手术后的抑制(及替代)治疗及诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。
健客价: ¥141.甲状腺功能亢进的药物治疗,尤其适用于不伴有或伴有轻度甲状腺增大(甲状腺肿)的患者及年轻患者。 2.用于各种类型的甲状腺功能亢进的手术前准备。 3.对于必须使用碘照射(如使用含碘造影剂检查)的有甲状腺功能亢进病史的患者和功能自主性甲状腺瘤患者作为预防性用药。 4.放射碘治疗后间歇期的治疗。 5.在个别的情况下,因患者一般状况或个人原因不能采用常规的治疗措施,或因患者拒绝接受常规的治疗措施时,由于
健客价: ¥34.5先天性甲状腺功能减退症(克汀病)与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症的长期替代治疗、单纯性甲状腺肿,慢性淋巴性甲状腺炎,甲状腺癌手术后的抑制(及替代)治疗及诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。
健客价: ¥35抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者,青少年及儿童、老年患者;甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者;手术前准备。
健客价: ¥18.5用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
健客价: ¥8.5清火,明目,散结,消肿。用于头痛眩晕,瘰疬,瘿瘤,乳痈肿痛,甲状腺肿大,淋巴结结核,乳腺增生症。
健客价: ¥18清火,明目,散结,消肿。用于头痛眩晕,瘰疬,瘿瘤,乳痈肿痛,甲状腺肿大,淋巴结结核,乳腺增生症,高血压症。
健客价: ¥9调节全身代谢,恢复细胞活力,改善心血管功能,健脑健身,延缓衰老,扶正固本。用于冠心病,高血脂症,脑动脉硬化,老年性视力减退。对甲状腺机能减退和慢性老年性支气管炎有辅助治疗作用。
健客价: ¥13.81.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率5.的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 6.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 7.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 8.用于控制甲状
健客价: ¥17.5用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于: 1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者; 2.青少年及儿童、老年患者; 3.甲状腺手术后复发,又不适于放射性131I治疗者; 4.手术前准备; 5.作为131I放疗的辅助治疗。
健客价: ¥16.8甲状腺机能亢进的内科治疗,甲状腺手术前准备,以减少麻醉和手术后并发症,防止诱发甲状腺危象,甲状腺危象。
健客价: ¥16清火,散结,消肿。用于头痛,眩晕,瘰疬,瘿瘤,乳痈肿痛,甲状腺肿大,淋巴结结核,乳线增生症。
健客价: ¥11用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
健客价: ¥13用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于: 1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者。 2.青少年及儿童、老年患者。 3.甲状腺手术后复发,又不适于放射性131I治疗者。 4.手术前准备。 5.作为131I放疗的辅助治疗。
健客价: ¥14清火,明目,散结,消肿。用于头痛眩晕,瘰疬,瘿瘤,乳痈肿痛,甲状腺肿大,淋巴结结核,乳腺增生症,高血压症。
健客价: ¥16育阴潜阳,豁痰散结,降逆和中。用于瘿病(甲状腺机能亢进)引起的突眼,多汗心烦,心悸怔忡,口渴,多食,肌体消瘦,四肢震颤等。
健客价: ¥70甲状腺机能亢进的内科治疗,甲状腺手术前准备,以减少麻醉和手术后并发症,防止诱发甲状腺危象,甲状腺危象。
健客价: ¥16用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
健客价: ¥6平肝潜阳,软坚散结。用于具有心悸、汗多、烦躁易怒、咽干、脉数等症状的甲状腺机能亢进症。
健客价: ¥38