碘剂是最古老的抗甲亢药物。常用的碘剂为复方碘溶液(卢戈液,含碘5%、碘化钾10%)、碘化钠、碘化钾、二碘酪氨酸等,其作用机理基本相同。大剂量碘可抑制甲状腺球蛋白的水解,减少甲状腺激素释放入血中的量;还可抑制甲状腺内碘的有机化,但作用暂时。另外,碘剂还有对抗促甲状腺激素的作用,使功能亢进的腺体血供减少,甲状腺组织退化,腺体变小变硬,血管网减少,有利于手术治疗。甲亢患者对碘剂特别敏感,临床用药作用快而显著。一般服药10天后甲亢症状即有明显改善,但不能完全控制甲亢,一旦突然停药或减量时,甲亢就会复发或加剧。目前内科已不作为单独治疗甲亢的药物,临床上只是用来暂时控制甲亢,作术前准备和放射性碘治疗后的辅助用药。
长期服用较大剂量的碘,使t4、t3合成的作用减弱,会发生“脱逸”现象。碘剂可抑制甲状腺释放甲状腺激素,使甲状腺内激素贮存增多,如再使用抗甲状腺药物时,就会明显延长疗程,降低疗效。因而抗甲状腺药物的应用须先于碘剂。
近年来,胺碘丙酸钠使用于临床,其作用特点是:在外周组织减少t4转化为t3,可减低甲状腺激素的组织效应;代谢快,撤停1周后甲状腺摄取碘即增高,不妨碍紧随其后改换131i治疗。此药治疗graves病,既可长期使用,又可与其他抗甲状腺药联合使用,以控制早期甲亢、甲亢危象等,治疗期间及治疗后未发现明显副作用。
过氯酸钾及某些单价阴离子如scn-、cio4-或no3-等能阻止甲状腺摄取和浓集碘化物,从而使甲状腺素的合成不能进行,1954年由godley作为抗甲状腺药物推荐于临床。硫氰酸钾的药物作用与过氯酸钾相似,但作用较弱,临床上一般只用过氯酸钾。
过氯酸钾每次200~400毫克,日服3次,毒副反应有胃部不适、皮疹、发热、淋巴结肿大和白细胞减少等。另一突出的缺点是,如先于碘剂服用,则碘剂在过氯酸钾的影响下将起不到应有的作用。此药在我国偶尔用作t4抑制试验。
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