骨科常用解热镇痛抗炎药
摘要:由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。常用剂量:成人3-4g/天,小儿80-100mg·kg-1·d-1。
解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛,大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同,故称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。NSAIDs通过抑制合成前列腺素(PG)所必须的环加氧酶(COX)的活性,来阻止PG的合成,发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。
作用特点如下:1.解热(降温):减少中枢PG合成,降低发热者的体温,而对体温正常者基本没有影响。2.镇痛:由于它减少外周PG合成,因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、
月经痛、关节痛和神经痛等钝痛(炎性疼痛)有效。对于突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛(直接刺激感觉神经末梢)均无效果。临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢?下面我们就来一一介绍吧。
阿司匹林
阿司匹林大家一定很熟悉,它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用,还可用于治疗足癣、结膜炎、
糖尿病,预防老年痴呆症。此外,阿司匹林还有一个重要的作用,通过抑制COX的活性来抗血小板聚集,预防动脉血栓栓塞,可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌,而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大,现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。常用剂量:成人3-4g/天,小儿80-100mg·kg-1·d-1。
阿司匹林通过抑制环氧化酶(COX)来抗血小板聚集。那么其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢?答案是否定的。这是因为环氧化酶包括COX1、COX2,这二者作用相反,COX1收缩血管,促进血小板聚集,COX2舒张血管。阿司匹林属于特异性COX1抑制剂,具有扩血管作用,防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、
布洛芬、
吲哚美辛等,对COX1、COX2抑制没有选择性。还有一类是特异性的COX2抑制剂,与阿司匹林相反,其具有的是收缩血管,促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等,所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了,因为它促血小板集聚,还能引起水钠潴留,加重心衰,增加心血管意外风险。