骨科局部麻醉药化学结构

　　骨科局部麻醉药化学结构，针对骨科局部麻醉药化学结构这个问题做如下介绍：

　　局麻药为弱碱基,其结构由芳香基团和氨基以酯键或酰胺键相连而成。局麻药的酸解离常数的负对数(pKa)值,接近生理pH值。

　　因此,在体内以离子化和非离子化的自由碱基两种形式存在。自由碱基具有脂溶性,可以进入神经轴突,故解离度对局麻药的作用具有重要性。酯类和酰胺类局麻药在临床上的差异在于产生不良反应的可能性和代谢机制均不相同。

　　1.酯类局麻药(普鲁卡因、可卡因、氯普鲁卡因和丁卡因):此类局麻药的酯键可被血浆胆碱酯酶裂解,在循环中的半衰期很短(几分钟)。其主要代谢产物是对氨基苯甲酸。

　　2.酰胺类局麻药(利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、依替卡因和罗哌卡因):酰胺类局麻药主要在肝脏内代谢,通过N脱烃基和水解作用使酰胺键裂解。严重肝疾病患者对酰胺类局麻药更易发生不良反应。酰胺类局麻药的消除半衰期达几小时。