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一种来源于植物的天然产物,抗HIV效果优于传统药物

2018-07-18 来源:中国病毒学论坛  标签: 掌上医生 喝茶减肥 一天瘦一斤 安全减肥 cps联盟 美容护肤
摘要:10多年前,Soejarto教授在在越南河内的Cuc Phuong国家公园内采集到一种用于治疗关节炎和风湿的植物——小驳骨(Justicia gendarussa)。科学家们对它的根、茎、叶提取物深入分析,以便找到能够对抗艾滋病、结核病、疟疾、癌症的新药物。

 植物中常常含有意外的惊喜。6月14日,《JournalofNaturalProducts》期刊发表一篇题为“PotentInhibitorofDrug-ResistantHIV-1StrainsIdentifiedfromtheMedicinalPlantJusticiagendarussa”的文章,揭示了一种来源于东南亚植物的天然产物具有对抗艾滋病的潜能。

 
这一发现是来自于伊利诺伊大学芝加哥分校(UIC)、香港浸会大学和越南科学院的研究团队合作多年的成果之一。他们试图寻找到有望应用于卫生和医疗领域的天然产物,主要负责人包括:医学院的微生物学和免疫学教授LijunRong,一名开发抗病毒药物的专家;世界卫生组织传统医学项目副主任、药理学家HarryFong;UIC医学院的药物化学教授DoelSoejarto,一名著名的植物学家。
 
提取自小驳骨的天然产物
 
10多年前,Soejarto教授在在越南河内的CucPhuong国家公园内采集到一种用于治疗关节炎和风湿的植物——小驳骨(Justiciagendarussa)。科学家们对它的根、茎、叶提取物深入分析,以便找到能够对抗艾滋病、结核病、疟疾、癌症的新药物。
 
最终,研究团队发现了patentiflorinA,证实它能够抑制逆转录酶的活性,一种调控HIV遗传物质整合进入宿主DNA中的关键酶。
 
抗病毒效果优于首个抗艾药物AZT
 
齐多夫定,AZT,1987年获批上市的首个抗艾滋药物,至今仍然是抗病毒鸡尾酒疗法中的“基石”。AZT通过抑制逆转录酶活性阻止HIV的复制。逆转录酶负责病毒RNA的逆转录过程,从而确保病毒遗传物质能够插入宿主基因组中。
 
现在,研究团队以以感染HIV的人细胞为材料证实,patentiflorinA对逆转录酶的抑制强度更大。
 
Rong教授表示:“patentiflorinA能够抑制逆转录酶的活性,且效果优于AZT。它在HIV感染的最初阶段,即病毒进入巨噬细胞时,就开始发挥作用。”同时,patentiflorinA对耐药性HIV同样有效。
 
这些特性让patentiflorinA具备成为抗HIV候选物的潜力。“patentiflorinA有望成为一款新型的抗艾滋药物,可以计入到鸡尾酒疗法中,从而提高对病毒的预防和抑制能力。”研究人员强调道。
 
科学家们还可以人工合成patentiflorinA。Rong教授认为:“如果我们能够在实验室合成这一化合物,那么就不需要专门种植、处理植物,从而控制了药物成本和资金投入,减轻对环境生态的影响。”
 
PotentInhibitorofDrug-ResistantHIV-1StrainsIdentifiedfromtheMedicinalPlantJusticiagendarussa.
 
Abstract
 
Justiciagendarussa,amedicinalplantcollectedinVietnam,wasidentifiedasapotentanti-HIV-1activeleadfromtheevaluationofover4500plantextracts.Bioassay-guidedseparationoftheextractsofthestemsandrootsofthisplantledtotheisolationofananti-HIVarylnaphthalenelignan(ANL)glycoside,patentiflorinA(1).EvaluationofthecompoundagainstboththeM-andT-tropicHIV-1isolatesshowedittopossessasignificantlyhigherinhibitioneffectthantheclinicallyusedanti-HIVdrugAZT.PatentiflorinAandtwocongenersweresynthesized,denovo,asanefficientstrategyforresupplyaswellasforfurtherstructuralmodificationoftheanti-HIVANLglycosidesinthesearchfordrugleads.Subsequently,itwasdeterminedthatthepresenceofaquinovopyranosyloxygroupinthestructureislikelyessentialtoretainthehighdegreeofanti-HIVactivityofthistypeofcompounds.PatentiflorinAwasfurtherinvestigatedagainsttheHIV-1geneexpressionoftheR/U5andU5/gagtranscripts,andthedatashowedthatthecompoundactsasapotentialinhibitorofHIV-1reversetranscription.Importantly,thecompounddisplayedpotentinhibitoryactivityagainstdrug-resistantHIV-1isolatesofboththenucleotideanalogue(AZT)andnon-nucleotideanalogue(nevaripine).Thus,theANLglycosideshavethepotentialtobedevelopedasnovelanti-HIVdrugs.
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