利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。
利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶 时间(aPTT)及HepTest®肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班影响。
利伐沙班片是治疗什么病的?
利伐沙班片的适应症包括:1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。 2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞(PE)的风险。 3.用于具有一种或多种危险因素(例如:充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史)的非瓣膜性房颤成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的风险。
利伐沙班片吸收迅速,服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。口服利伐沙班几乎完全吸收。不管是在空腹还是在饱腹状态下,10mg片剂的绝对生物利用度高(80%-100%)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或无影响,因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。
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