西尼地平片为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
西尼地平片有什么作用功效?
西尼地平片用于高血压患者的治疗。
健康成年男子单次口服西尼地平,剂量分别为5mg、10mg和20mg,此时血药峰浓度Cmax(单位:ng/ml)分别为4.7、5.4和15.7,AUC0~24(ng.h/ml)分别为23.7,27.5和60.1,呈剂量依赖性增加趋势。
健康成年男子口服本品10mg,每日1次,连服7日,药代动力学指标为:给药第1日、第4日、第7日的Cmax(单位:ng/ml)分别为9.5±1.6,13.5±5,16.5±7.9,Tmax(单位:小时)分别为2.8±1,3.7±0.8,3±1.3,半衰期T1/2(α)(单位:小时)分别为1±0.2~1.1±0.6,T1/2(β)(单位:小时)5.2±2~8.1±2.7,AUC0~∞(ng.h/ml)分别为59.1±12.7,108.1±29,95.5±34.5。用药第4天后,血药浓度开始稳定,未发现药物蓄积情况。
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