马来酸曲美布汀片的主要成份是马来酸曲美布汀。化学名:±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐,分子量:C22H29NO5·C4H4O4,那么马来酸曲美布汀片的药理毒理是什么?
1.对消化道运动的作用:
1)胃运动调节作用:离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律化。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动,同时,也发现可增进运动机能低下肌群的运动。
2)对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4~6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。
3)对胃排空功能的改善有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服200mg本药后,可使胃排空功能的减弱得到改善,同时,还可使胃排空功能亢进得到抑制。
4)肠运动调节作用
5)对离体豚鼠结肠标本的实验,在10-5g/ml时,对肌肉紧张度低下(低负荷时),有增加紧张的作用,对肌肉紧张度亢进(高负荷时),有降低紧张,减小振幅的作用。对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用300mg本剂能够得到抑制。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
6)食管下端括约压(LESP)的调节作用。对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升,同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
7)对消化道平滑肌的直接作用:对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验,发现即使在阿托品、酚妥拉明、马来酸曲美布汀片心得安以及河豚毒等的存在下,本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。对离体豚鼠回肠的实验发现,本剂可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后,对消化道运动仍有直接作用。
2.末梢性镇吐作用:对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。
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