复方利多卡因乳膏(紫光)为复方制剂,其组成分为丙胺卡因和利多卡因,每g本品含丙胺卡因25mg,利多卡因25mg。那么,复方利多卡因乳膏(紫光)的药理毒理及药代动力学是什么?
复方利多卡因乳膏(紫光)的药理毒理是:本品涂用于无损的皮肤表面并覆盖密封的敷膜,通过释放利多卡因和丙胺卡因到皮下层和皮层,通过在皮层痛觉感受器和神经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层的麻醉作用。利多卡因和丙胺卡因为酰胺类局部麻醉药物,二者通过阻滞神经冲动的产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉作用。
复方利多卡因乳膏(紫光)的药代动力学是本品中所含利多卡因和丙胺卡因的全身性吸收取决于剂量、应用时间、身体不同部位的皮肤厚度以及皮肤的其它情况。用于无损皮肤:将乳膏涂于成人大腿处(60g/400cm2),3小时后,大约5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收;2~6小时后达到最高血浆药物浓度,利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.12和0.07μg/ml。面部使用:以10g/100cm2剂量使用,2小时后,全身吸收程度约10%,1.5~3小时后达最高血浆药物浓度,利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.16和0.6μg/ml。生殖器粘膜:本品10g涂于阴道粘膜处,20~45分钟后达到最高血浆药物浓度,利多卡因和丙胺卡因分别为平均0.18和0.15μg/ml。
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