变应性鼻炎伴发疾病可分为相同的致病途径(如变态反应)或合并其他疾病(黏膜肿胀,黏液潴留引起的合并感染)。包括哮喘、结膜炎、慢性鼻-鼻窦炎、腺样体肥大、分泌性中耳炎等。变应性鼻炎的存在加重哮喘,大多数哮喘患者患有变应性鼻炎。室外变应原较室内变应原更易引起变应性结膜炎。那么,依巴斯汀片(开思亭)的功效和作用都有哪些呢?
依巴斯汀片(开思亭)适用于伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎(季节性和常年性)。慢性特发性荨麻疹的对症治疗。
依巴斯汀片(开思亭)成人及12岁以上儿童:一日一片或二片一次口服。6-11岁儿童:片剂一日一次半片(5mg)口服。2-5岁儿童:常用量为一日一次2.5mg口服。2岁以下儿童:本品的安全性有待进一步验证。老年及肝肾功能不全患者无需作剂量调整。对于严重肝功能衰竭患者,每日用量严禁超过10mg/日。
药理作用为依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。
毒理作用重复给药:大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀,在母体毒性剂量120mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。
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