在我们看来,药物代谢动力学看起来好像跟我们没有关系的,但实际上确实有关系的,因为药物代谢动力学是关于到药物在我们人体内的发挥关系来的。那么,舒尔佳的药效怎么样?药物代谢动力学有说明吗?
舒尔佳是由山东新时代药业有限公司制成,是用于肥胖症或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗,且临床用药疗效还是可以的。
舒尔佳的药性内容物为白色或类白色颗粒,一般用法用量是成人,餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。
什么是药物代谢动力学?物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么,舒尔佳的药效怎么样?药物代谢动力学有说明吗?
据目前的说明书内容可知,舒尔佳的药物代谢动力学是吸收对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低([10 毫微克/毫升或0.02μm)。分布 由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测。在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。代谢 动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1,26 毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此这两种代谢产物不具有药理意义。清除 对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄的,如要想要更进一步的了解该药的药性及药效的,可以向专业医生咨询的。
还有,患者在使用舒尔佳的期间,是要注意饮食的,忌食生冷食物,因生冷的食物是会影响身体对药物的吸收,从而影响药物的药效发挥,会对病情改善有一定的影响的。
笔者温馨提醒:为了您的健康,购药、用药请在您的主治医生或指导药师的监督下进行,如果遇到什么用药的疑问,你可以咨询健客药店客服或者拨打热线电话:400-086-5111。
(实习编辑:罗进杰)
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