药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

利培酮口服液(维思通)为无色的澄明液体。其主要成份为利培酮。

利培酮口服液(维思通)的适应症有1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、幻想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)等。

那么，利培酮口服液(维思通)的药代动力学是怎样的？

利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮经P450IID6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病的有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱羟作用。本品在体内可迅速分布，分布容积为1-2L/kg，在血浆中，利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物的消除半衰期均为24小时。

大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态。在治疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢；利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮，9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。

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（实习编辑：徐茶珍）