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培哚普利吲达帕胺片(百普乐)的药代动力学是怎样的?

来源:健客 发布时间:2017/7/2 10:38:38
    导读:随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

培哚普利吲达帕胺片(百普乐)白色棒状片剂其主要成分有培哚普利叔丁胺盐4mg,吲达帕胺1.25mg,赋形剂适量于一片90mg片剂。

培哚普利吲达帕胺片(百普乐)用于原发性高血压。本品适用于单独服用培哚普利不能完全控制血压的患者。

培哚普利吲达帕胺片(百普乐)口服。每日一次,每次服用一片百普乐,最好在清晨餐前服用。

那么,培哚普利吲达帕胺片(百普乐)的药代动力学是怎样的?

1.与百普乐相关:联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比,无药代动力学的改变。2.与培哚普利相关:1)培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65-70%。2).培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转换酶抑制剂-培哚普利拉。3).培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白的结合率少于30%,而且为浓度依赖性。4).连续每天一次服用培哚普利,平均于4日后达到稳态浓度。培哚普利拉的有效清除半衰期大约为24小时。5).无论是肾功能不全的患者或老年患者,当肌酐清除率<60毫升/分时,血浆培哚普利拉浓度明显升高。在心功能不全的患者中药物的清除减慢。6).培哚普利的血液透析清除率为70毫升/分钟。7).在肝硬化患者中,培哚普利药代动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。但是培哚普利拉的生成量并不减少,因此无需调整剂量。8).血管紧张素转换酶抑制剂可通过胎盘。3.与吲达帕胺相关:1).吲达帕胺经消化道快速完全吸收。2).在人体,口服约一个小时后可达到血浆峰值水平。血浆蛋白结合率为79%。3).清除半衰期为14-24小时(平均值为18个小时)。重复给药不引起药物的蓄积。无活性的代谢产物主要通过尿(剂量的70%)和粪便(22%)排出。4).在肾功能不全的患者中,药代动力学无改变。

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(实习编辑:徐茶珍)

 

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