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沙格列汀片(安立泽)的药代动力学是怎样的?

来源:健客 发布时间:2017/6/15 12:19:08
    导读:随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

沙格列汀片(安立泽)为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。本品活性成分为沙格列汀。

沙格列汀片(安立泽)用于2型糖尿病。单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

沙格列汀片(安立泽)口服,推荐剂量5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。

那么,沙格列汀片(安立泽)的药代动力学是怎样的?

健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间,沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。健康志愿者单次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng.h/mL和214ng.h/mL,对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性(%CV)均小于25%。详见内包装说明书。

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(实习编辑:徐茶珍)

 

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