爱若华的主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,爱若华与肝毒性药物同用如何呢?
爱若华的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
爱若华为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。爱若华适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。爱若华为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,爱若华的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。爱若华的体内外试验表明,爱若华具有抗炎作用。
爱若华在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用。爱若华经口给药剂量高达4.Omg/kg,爱若华对雄性和雌性大鼠生育力无影响。爱若华的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。爱若华的Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。
爱若华与肝毒性药物同用:来氟米特和肝毒性药物合用时,不良反应增强。如来氟米特治后,未进行药物消除就服用肝毒性药物,也会导致不良反应增强。30例联合使用来氟米特和氨甲喋呤患者中,有5例患者转氨酶升高2~3倍,其中2例继续联合用药,另外3例停用来氟米特;另5例转氨酶升高大于3倍者,其中2例继续联合用药,另外3例停用来氟米特,研究结束10例患者转氨酶均恢复正常。所有患者均符合ACR肝活组织检查标准。
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(实习编缉:陈志东)
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