安必丁为硬胶囊,内容物为黄色颗粒。主要成份为双醋瑞因。化学名:4,5-二乙酰-9,10-二氢-9,10-二氧-2-蒽羧酸。那么,服用安必丁会引起腹泻吗?
安必丁对健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,安必丁的血浆蛋白结合率大于99%,安必丁的血浆半衰期约为4.2小时,安必丁表观生物利用度为35%-56%。安必丁的代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,安必丁小部分也经胆汁排泄。
安必丁的毒理研究,安必丁对小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍,安必丁对狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)亚急性、慢性和胎儿毒性试验,安必丁的生育力试验,围产期和产后毒性试验,安必丁的致癌和致畸试验均表明具有良好的安全性。
安必丁为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。安必丁经细胞实验及动物实验证实,安必丁可诱导软骨生成,安必丁具有具有止痛、抗炎及退热作用。安必丁在动物和人体内,安必丁口服后在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。
由于服用安必丁的首2周可能引起轻度腹泻,因此建议在治疗的首4周每日1粒,晚餐后口服。患者对药物适应后,剂量便应增加至每日2次,餐后口服。医生应根据疗效来决定治疗时间,但疗程不应短于3个月。临床试验中,患者曾连续服用本品2年而无任何安全问题。若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗,应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。
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(实习编缉:陈志东)
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