利福布汀胶囊的主要成份为利福布汀。利福布汀胶囊为紫红色结晶性粉末。那么,利福布汀胶囊可以用于活动性肺结核患者吗?
利福布汀胶囊口服吸收较差,利福布汀胶囊的生物利用度约为20%,食物影响吸收速度仅不影响吸收程度[表现为血药峰浓度降低,达峰时间延长,但药一时曲线下面积(AUC)不变]。利福布汀胶囊能透入各种组织与体液,尤以胆道中浓度最高,利福布汀胶囊可达血药浓度的300~500倍,脑脊液中含药量较低,约为血药浓度的50%。利福布汀胶囊正常人口服600mg后3h达峰浓度0.4~0.6mg/L,远低于利福平(12~14mg/L)。利福布汀胶囊的血浆半衰期个体差异较大,平均为45±;16h,远大于利福平(3.5±0.8h)。利福布汀胶囊的血浆蛋白结合率为72%~85%,分布容积为45±17L/kg,总体清除率为0.69±0.32L/(h·kg)。
利福布汀胶囊的药物经消化道吸收后能迅速经胆汁排泄,经尿排泄的原形药物极少。利福布汀胶囊的药物经肝药酶代谢,利福布汀胶囊主要代谢产物为25-O-去乙酰利福布汀和31-OH-利福布汀,前者有与母体相同的抗菌活性,后者抗菌活性为母体的1/10。利福布汀胶囊对肝功能轻度损害时,体内药物动力学行为无明显改变;当肝功能受损严重时,AUC增加明显。利福布汀胶囊对肾功能不全时,末发现药物蓄积现象,性别和年龄对其体内过程无明显影响。利福布汀胶囊同利福平一样,利福布汀胶囊对肝微粒体酶有诱导作用,连续用药10d,AUC下降38%,血药浓度也逐渐下降。
利福布汀胶囊不能用于活动性肺结核患者鸟-胞内分枝杆菌复合体感染的预防。活动性肺结核病人单独服用利福布汀有可能导致肺结核发展成为对利福布汀和利福平都具有耐药性。没有证据表明利福布汀可以有效预防结核杆菌。
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(实习编缉:陈志东)
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