达比加群酯胶囊的主要成份为甲磺酸达比加群酯。化学名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐。那么,达比加群酯胶囊的体重变化是怎样呢?
达比加群酯胶囊的血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群酯胶囊可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。达比加群酯胶囊根据安全性药理学、重复剂量毒性和遗传毒性的常规研究,非临床数据表明本品对人体无特殊危害。达比加群酯胶囊在大鼠和小鼠中开展的终生毒理学研究中,达比加群酯胶囊最大剂量达到200mg/kg时,也未发现潜在致瘤性证据。
达比加群酯胶囊作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。达比加群酯胶囊口服给药后,达比加群酯胶囊可被迅速吸收,达比加群酯胶囊在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群酯胶囊为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。
达比加群酯胶囊是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。达比加群酯胶囊由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,达比加群酯胶囊抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群酯胶囊还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
达比加群酯胶囊的体重变化:与体重介于50至100kg者相比,体重>100kg的患者的达比加群血药浓度谷值降低约20%。大多数受试者(80.8%)体重介于50kg~100kg范围内,并未发现明显差异。体重轻于50kg的患者的相关数据有限。
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(实习编缉:陈志东)
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