达比加群酯胶囊的主要成份为甲磺酸达比加群酯。达比加群酯胶囊为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。那么,达比加群酯胶囊与替格瑞洛合用如何呢?
达比加群酯胶囊是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。达比加群酯胶囊由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,达比加群酯胶囊抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群酯胶囊还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。达比加群酯胶囊的血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群酯胶囊可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。达比加群酯胶囊根据安全性药理学、重复剂量毒性和遗传毒性的常规研究,非临床数据表明本品对人体无特殊危害。
达比加群酯胶囊作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。达比加群酯胶囊口服给药后,达比加群酯胶囊可被迅速吸收,达比加群酯胶囊在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群酯胶囊在大鼠和小鼠中开展的终生毒理学研究中,达比加群酯胶囊最大剂量达到200mg/kg时,也未发现潜在致瘤性证据。
达比加群酯胶囊与替格瑞洛合用:当将75mg单次剂量的达比加群酯与起始剂量为180mg的替格瑞洛同时服用时,达比加群的AUC和Cmax可分别增至1.73倍和1.95倍(+73%和95%)。在给予90mg每日两次的多次剂量替格瑞洛后,达比加群暴露量Cmax和AUC则分别增至1.56倍和1.46倍(+56%和46%)。
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(实习编缉:陈志东)
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