达比加群酯胶囊与胺碘酮合用如何呢？

来源：健客发布时间：2017/5/23 0:52:21

导读：

达比加群酯胶囊的主要成份为甲磺酸达比加群酯。达比加群酯胶囊为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。那么，达比加群酯胶囊与胺碘酮合用如何呢？

达比加群酯胶囊是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。达比加群酯胶囊由于在凝血级联反应中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，达比加群酯胶囊抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群酯胶囊还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。

达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。达比加群酯胶囊的血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群酯胶囊可延长凝血酶时间（TT）、ECT和aPTT。达比加群酯胶囊根据安全性药理学、重复剂量毒性和遗传毒性的常规研究，非临床数据表明本品对人体无特殊危害。

达比加群酯胶囊作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。达比加群酯胶囊口服给药后，达比加群酯胶囊可被迅速吸收，达比加群酯胶囊在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群酯胶囊在大鼠和小鼠中开展的终生毒理学研究中，达比加群酯胶囊最大剂量达到200mg/kg时，也未发现潜在致瘤性证据。

达比加群酯胶囊与胺碘酮合用：当本品与单剂600mg胺碘酮口服联合使用时，胺碘酮及其活性代谢产物DEA吸收程度和吸收率基本无改变。达比加群的AUC和Cmax则分别增高约60%和50%。相互作用的机制尚未完全阐明。鉴于胺碘酮的半衰期较长，在胺碘酮停药后数周还存在药物相互作用的可能性。当达比加群酯与胺碘酮联合使用时，尤其在发生出血时，建议进行密切的临床监测，轻度至中度肾功能受损患者尤其需要进行监测。

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（实习编缉：陈志东）

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