达比加群酯胶囊与酮康唑合用如何呢？

达比加群酯胶囊为胶囊剂，内容物为黄色颗粒。达比加群酯胶囊用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。那么，达比加群酯胶囊与酮康唑合用如何呢？

达比加群酯胶囊口服给药后，达比加群酯胶囊迅速且完全转化为达比加群，后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。达比加群酯胶囊口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。达比加群酯胶囊对健康志愿者口服后，达比加群酯胶囊在血浆中的药代动力学特点表现为血药浓度迅速增高，给药后0.5至2.0小时达到峰浓度（Cmax）。达比加群酯胶囊在进食不会影响的生物利用度，但会使血药浓度达峰时间延后2小时。

达比加群酯胶囊非浓度依赖性的较低的（34～35%）人血浆蛋白结合率。达比加群酯胶囊的分布容积为60-70L，后者超过了人体体液总量，提示达比加群具有中度的组织分布特征。达比加群酯胶囊在健康男性的试验中评估了单剂静脉给予放射性标记达比加群后其代谢和排泄情况。达比加群酯胶囊在静脉服药后，达比加群酯胶囊相关的放射性主要经由尿液排泄（85%）。达比加群酯胶囊在粪便排泄占给药剂量的6%。达比加群酯胶囊总体放射性回收量在给药后168小时达到给药剂量的88～94%。达比加群酯胶囊可经由共轭反应形成具有药理学活性的乙酰葡糖醛酸苷共轭产物。

达比加群酯胶囊与酮康唑合用：酮康唑单次400mg给药可使达比加群总体AUC0-∞和Cmax分别增加达138%和135%，酮康唑400mg每日一次连续给药这可使达比加群总体AUC0-∞和Cmax分别增加达153%和149%。酮康唑不影响本品达峰时间、终末半衰期和平均停留时间。禁止本品与全身性酮康唑联合使用。

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（实习编缉：陈志东）