药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

维格列汀片(佳维乐)为白色至微黄色片剂，其主要成分为维格列汀。

维格列汀片(佳维乐)适用于治疗2型糖尿病：当饮食和运动不能有效控制血糖时，本品可做为单药治疗，或者当二甲双胍作为单药治疗用至最大耐受剂量仍不能有效控制血糖时，本品可与二甲双胍联合使用。

那么，维格列汀片(佳维乐)的药代动力学是怎样的？

吸收空腹口服给药后，维格列汀能够迅速吸收，其血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时，但是并不改变药物的总暴露水平（AUC）。进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%，这种变化没有临床意义，因此维格列汀进食或不进食均可给药。该药物的绝对生物利用度在85%。分布维格列汀与血浆蛋白的结合率较低（9.3%），该药物可均匀地分布在血浆和红细胞中。静脉给药后，维格列汀的平均稳态分布容积（Vss）为71升，提示该药物能够分布到体循环外。代谢代谢为维格列汀在人体内的主要消除途径，约占给药剂量的69%。维格列汀的主要代谢产物（LAY151）没有药理活性，其为氰基基团的水解产物，约占给药剂量的57%，次要代谢产物为氨基水解产物（约占给药剂量的4%）。人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一，得到主要无活性的代谢产物LAY151。采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示，维格列汀的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀不经过CYP450代谢。因此，维格列汀的代谢清除不受合用药物中CYP450抑制剂和/或诱导剂的影响。体外研究的结果显示，维格列汀对CYP450酶系没有抑制或诱导作用。因此，维格列汀不会影响通过CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5进行代谢清除的合用药物。消除［14C］维格列汀口服给药后，约有85%的药物通过尿液排泄，有15%的药物能够从粪便中回收。口服给药后，约有23%的维格列汀原形药物从肾脏中排泄。静脉注射给予健康受试者维格列汀后，药物的总血浆和肾脏清除率分别为41L/h和13L/h。静脉注射给药后，维格列汀的平均消除半衰期约为2小时。口服给药后，维格列汀的消除半衰期约为3小时。

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（实习编辑：徐茶珍）