盐酸加替沙星片,建议遮光、密封,在干燥处保存,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,盐酸加替沙星片的药代动力学是怎样?
盐酸加替沙星片的药代动力学是:
1、吸收:盐酸加替沙星片口服后易在胃肠道内吸收,不受食物存在的影响,其生物利用度高达96%。健康成人分别单次口服本品0.1g、0.2g、0.4g(以C19H22FN3O4计)3个剂量后约1小时后可达血药峰浓度,Cmax分别为0.874(±0.188)(g/ml,1.678(±0.263)(g/ml,3.20(±0.412)(g/ml;t1/2(分别为8.733±0.432h,8.271±0.543h,8.647±0.563h;AUC0~∞分别为7.628±0.732(mg/L)*h,14.647±1.351(mg/L)*h,30.094±3.346(mg/L)*h;Tpeak分别为1.056±0.300h,1.167±0.250h,1.889±0.417h。高、中、低三个剂量的AUC0~∞、Cmax呈线性相关性。服药72小时内原形药物在尿中累积排泄率分别为74.36±5.53%,73.26±7.15%,76.79±5.47%,不随剂量的改变而改变。200mg每日两次口服给药,为期7天的连续给药药代动力学试验结果表明,第一次给药与最后一次给药的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为1.573±0.163mg/L,1.975±0.224mg/L;t1/2(分别为7.672±0.725h,8.210±0.465h;AUC0~∞分别为13.254±1.215(mg/L)*h,18.354±2.504(mg/L)*h;Tpeak分别为1.050±0.369h,1.050±0.438h。血药浓度于第3天达到稳态,稳态后的AUC为12.255±1.586(mg/L)*h,第一次给药24小时与最后一次给药72小时内原形药物在尿中累积排泄率分别为70.48±5.53%,89.20±13.04%。
2、分布:盐酸加替沙星片血清蛋白结合率约为20%,有剂量相关性;在人体内各种组织和体液中均有分布,其快速分布的特性使得它在多数靶组织中的浓度比血清中浓度还要高。唾液浓度与血浆浓度几乎相等。平均稳态分布容积(Vdss)为1.5~2.0L/kg。
3、代谢:盐酸加替沙星片在人体内的生物转化比例很小,从尿中排泄的代谢产物(乙烯二胺和甲基乙烯二胺)不到给药剂量的1%。排泄本品主要以原形药物经肾脏排泄。口服给药后48小时内,尿中的回收量为给药量的70%,粪中的回收量为给药量的5%。
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(实习编辑:李嘉颖)
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