奥思平的主要成份为盐酸度洛西汀。奥思平为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。那么,奥思平药物过量的处理是怎样呢?
奥思平口服后吸收完全。奥思平的平均滞后2小时,药物开始被吸收(Tlag),奥思平口服6小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。奥思平的表观分布容积平均为1640升。奥思平与人体血浆蛋白有高度亲和性(]90%),奥思平主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
奥思平进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6~10小时,略微降低吸收程度,约10%。奥思平在晚间一次服药与晨间一次服药相比,奥思平的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。奥思平目前还未评价和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。
奥思平的消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),奥思平在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。奥思平一般于服药3天后达到稳态血药浓度。奥思平主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。
奥思平药物过量的处理:度洛西汀无特异拮抗剂,如发生血清素综合症,要考虑特异疗法(如:抗组胺药和/或温度控制)。保持气道通畅、吸氧和通风,监测心率和生命体征,不推荐催吐,对服药不久或仍有症状者如需要可在适当气道保护下插大孔胃管。活性炭可用于减少度洛西汀在胃肠道吸收,已有研究显示活性炭可以减少AUC和Cmax,,减少幅度约1/3。由于本品分布容积大,强制利尿、透析、输血、交换输液效果不明显。处理药物过量时应考虑可能服用多种药物,特别注意正在或最近服用度洛西汀的患者摄入过量TCA,这类患者的三环类及其活性代谢产物累积可能加重临床症状,需要延长密切观察时间。如有治疗药物过量之外的表现,医生应考虑与中毒控制中心联系医生手册中列有注册中毒控制中心的联系电话。
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(实习编缉:陈志东)
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