奥思平为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。奥思平的主要成份为盐酸度洛西汀。化学名称:(+)-(S)-N-甲基-γ-(1-萘基氧)-2-噻吩丙醇胺盐酸盐。那么,奥思平对中枢神经系统的影响有哪些呢?
奥思平一般于服药3天后达到稳态血药浓度。奥思平主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。奥思平用于治疗抑郁症。奥思平对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。奥思平的体外研究结果显示,奥思平与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。奥思平不抑制单胺氧化酶。
奥思平的消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),奥思平在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。奥思平是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。奥思平d抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。奥思平的临床前研究结果显示,奥思平是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂。
奥思平对中枢神经系统的影响:可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。
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(实习编缉:陈志东)
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