药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
西洛他唑片(培达)改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化,血栓闭塞性脉管炎,糖尿病所致肢体缺血症,大动脉。
西洛他唑片(培达)通常成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次。另外,可根据年龄、症状适当增减。
那么,西洛他唑片(培达)的药代动力学是怎样的?
口服后在肠道内迅速被吸收,3小时后达到血药浓度的峰值,成人一次口服100mg,最高血药浓度为763.9ng/mL,半衰期α相为2.2小时,β相为18小时,连续给药4日,每日2次,未发现血药浓度蓄积上升。动物实验证实:给药1-4小时后,几乎在所有组织内达到最高浓度,尤其胃,肝,肾处浓度较高,以后伴随血药浓度的降低而迅速下降。给药72小时后,给药量的42.7%经尿,61.7%经粪便排泄,给药48小时后,胆汁中的排泄率为31.7%.
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(实习编辑:徐茶珍)
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