马来酸恩替卡韦片的主要成份为马来酸恩替卡韦。马来酸恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,老年患者服用马来酸恩替卡韦片如何呢?
马来酸恩替卡韦片的药代动力学资料表明,马来酸恩替卡韦片表观分布容积超过全身液体量,这说明天丁广泛分布于各组织。马来酸恩替卡韦片对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
马来酸恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,马来酸恩替卡韦片能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。马来酸恩替卡韦片对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,马来酸恩替卡韦片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。马来酸恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。马来酸恩替卡韦片吸收健康受试者口服用药后,马来酸恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。马来酸恩替卡韦片每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。
马来酸恩替卡韦片的老年患者用药:由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
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(实习编缉:陈志东)
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