风定宁的主要成份为非布佐司他。化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,风定宁与秋水仙碱合用是怎样呢?
风定宁为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,风定宁适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。风定宁对尿酸和黄嘌呤浓度的影响,风定宁对健康受试者服用后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外,尿酸的每日总排泄量减少。同时,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。风定宁每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。
风定宁每日最高剂量达300mg,稳态时对QTc间期无影响。风定宁在有或无代谢活化时,CHL细胞染色体畸变试验结果阳性。风定宁的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、L5178Y小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
风定宁与秋水仙碱合用:本品和秋水仙碱联合给药时,二者都无需进行剂量调整。本品(40mg,每日一次)与秋水仙碱(0.6mg,每日两次)联合给药,导致非布司他Cmax和AUC24分别增加12%和7%。此外,秋水仙碱(0.6mg,每日两次)与本品(每日120mg)联合给药,导致上午和下午给药后的Cmax或AUC出现小于11%的变化。这些变化不具临床意义。
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(实习编缉:陈志东)
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