风定宁的主要成份为非布佐司他。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。那么,风定宁与硫唑嘌呤合用是怎样呢?
风定宁的平均表观稳态分布容积(Vss/F)大约是50L(CV约40%)。风定宁口服C标记80mg,约49%通过尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(30%)、已知的氧化代谢产物及其结合物(13%)、其他未知的代谢产物(3%)。
风定宁的血浆蛋白结合率约99.2%(主要和血清白蛋白结合),40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。风定宁除了通过尿液排泄,大约45%通过粪便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(1%)、已知的氧化代谢产物及其结合物(25%)、其他未知的代谢产物(7%)。
风定宁被广泛代谢,风定宁通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,风定宁通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。风定宁的平均终末消除半衰期大约为5~8小时。风定宁通过肝脏和肾脏途径进行消除。
风定宁与硫唑嘌呤合用:尚无非布司他与其他通过XO代谢的药物(如硫唑嘌呤、巯嘌呤)相互作用的研究。由非布司他引起的XO抑制可能会提高这些药物在血浆中的浓度,从而导致中毒。因此非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者。
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(实习编缉:陈志东)
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