风定宁的致癌性是怎样呢？

风定宁为白色片剂。主要成份为非布佐司他。化学名：2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么，风定宁的致癌性是怎样呢？

风定宁每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。风定宁在有或无代谢活化时，CHL细胞染色体畸变试验结果阳性。风定宁的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、L5178Y小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。

风定宁对尿酸和黄嘌呤浓度的影响，风定宁对健康受试者服用后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外，尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。风定宁每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。

风定宁为2-芳基噻唑衍生物，风定宁是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，风定宁通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。风定宁常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。风定宁对心脏复极化的影响，风定宁分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，风定宁通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。

风定宁的致癌性：以F344大鼠和B6C3F1小鼠进行为期两年的致癌性研究。对雄性大鼠和雌性小鼠分别给药24mg/kg（为人推荐最大给药剂量80mg/天的25倍）、18.75mg/kg（为人给药剂量80mg/天的12.5倍），分别发现移行细胞乳头状瘤及膀胱癌增加。膀胱肿瘤是肾脏和膀胱结石形成的。

健客温馨提示：为了您的健康，请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用，同时密切接受随访，以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然，如在用药过程有任何不良反应或疑惑，亦可第一时间向我们咨询，全国统一免费服务热线：400-086-5111。更注重网络推广及服务的个性化和持续性。欢迎您拨打健客的订购热线400-086-5111进行订购！

（实习编缉：陈志东）