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阿托伐他汀钙片(立普妥)的药代动力学是怎样的?

来源:健客 发布时间:2017/5/9 18:28:02
    导读:随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

阿托伐他汀钙片(立普妥)为白色椭圆形薄膜衣片。其主要成分每片所含阿托伐他汀钙相当于10毫克阿托伐他汀。

阿托伐他汀钙片(立普妥)的适应症有1.高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀可与其他降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其他治疗手段时),以降低TC和LDL-C。2.冠心病冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险,降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险,降低因充血性心力衰竭而住院的风险,降低心绞痛的风险。

那么,阿托伐他汀钙片(立普妥)的药代动力学是怎样的?

本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

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(实习编辑:徐茶珍)

 

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