伏立康唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。伏立康唑片的主要成份为伏立康唑。那么,伏立康唑片与口服避孕药合用是怎样呢?
伏立康唑片的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。伏立康唑片的体外试验表明具有广谱抗真菌作用。伏立康唑片对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,伏立康唑片对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。伏立康唑片在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片给药后1-2小时达血药峰浓度。伏立康唑片口服后绝对生物利用度约为96%。伏立康唑片当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑片的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。伏立康唑片在稳态浓度下的分布容积为4.6l/kg,伏立康唑片在组织中广泛分布。伏立康唑片的血浆蛋白结合率约为58%。伏立康唑片的一项研究中,对8名患者的脑脊液进行了检测,所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。
伏立康唑片与口服避孕药合用:健康妇女同时使用伏立康唑和口服避孕药(1mg炔诺酮和0.035mg乙炔基雌二醇,每日一次)可导致乙炔基雌二醇的Cmax和AUC?升高(分别升高36%和61%)及炔诺酮Cmax和AUCτ升高(分别升高15%和53%),伏立康唑的Cmax和AUCτ分别升高14%和46%。预期在不服避孕药的一周伏立康唑将回复至标准水平。在与伏立康唑发生相互作用的过程中,由于炔诺酮和乙炔基雌二醇保持相似比例,它们的避孕活性可能不会受影响。尽管在临床相互作用研究中,激素相关的不良事件发生率未见升高,较高的雌激素和孕激素水平可能会引起明显恶心和月经紊乱。1mg炔诺酮和0.035mg乙炔基雌二醇以外剂量的口服避孕药尚无临床研究资料。
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(实习编缉:陈志东)
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