伏立康唑片为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。主要成份为伏立康唑，化学名（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁醇。那么，伏立康唑片与环孢素合用是怎样呢？
伏立康唑片的主要代谢产物为N-氧化物，伏立康唑片在血浆中约占72%。伏立康唑片的代谢产物抗菌活性微弱，对伏立康唑的药理作用无显著影响。伏立康唑片主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以原形经尿排出。伏立康唑片的终末半减期与剂量有关。伏立康唑片口服200mg后终末半减期约为6小时。由于其非线性药代动力学特点，终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除。伏立康唑片的药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。
伏立康唑片的全身暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量时，伏立康唑片对大鼠具有致畸作用，对家兔具有胚胎毒性。伏立康唑片在分娩前和分娩后的研究中，给予大鼠低于人用治疗剂量所达到的暴露量后，大鼠妊娠时间延长，分娩时间延长，引起难产导致母鼠死亡，围产期幼鼠存活率降低。伏立康唑片与其他唑类抗真菌药相仿，伏立康唑片影响分娩的机制很可能有种属特异性，其中包括降低雌二醇的水平。
伏立康唑片与环孢素（CYP3A4底物）合用：在病情稳定的肾移植患者中，伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCτ至少分别增高13％和70％。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。
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（实习编缉：陈志东）
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