伏立康唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。伏立康唑片的主要成份为伏立康唑。那么,伏立康唑片与麦角生物碱合用是怎样呢?
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片给药后1-2小时达血药峰浓度。伏立康唑片口服后绝对生物利用度约为96%。伏立康唑片当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑片的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。伏立康唑片在稳态浓度下的分布容积为4.6l/kg,伏立康唑片在组织中广泛分布。伏立康唑片的血浆蛋白结合率约为58%。伏立康唑片的一项研究中,对8名患者的脑脊液进行了检测,所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。
伏立康唑片的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。伏立康唑片的体外试验表明具有广谱抗真菌作用。伏立康唑片对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,伏立康唑片对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。伏立康唑片在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。
伏立康唑片与麦角生物碱(CYP3A4底物)合用:虽然未经研究,麦角生物碱(麦角胺和二氢麦角胺)与伏立康唑合用时血药浓度可能增高,从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用。
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(实习编缉:陈志东)
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