伏立康唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。主要成份为伏立康唑,化学名(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片与圣约翰草合用是怎样呢?
伏立康唑片的全身暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量时,伏立康唑片对大鼠具有致畸作用,对家兔具有胚胎毒性。伏立康唑片在分娩前和分娩后的研究中,给予大鼠低于人用治疗剂量所达到的暴露量后,大鼠妊娠时间延长,分娩时间延长,引起难产导致母鼠死亡,围产期幼鼠存活率降低。伏立康唑片与其他唑类抗真菌药相仿,伏立康唑片影响分娩的机制很可能有种属特异性,其中包括降低雌二醇的水平。
伏立康唑片的主要代谢产物为N-氧化物,伏立康唑片在血浆中约占72%。伏立康唑片的代谢产物抗菌活性微弱,对伏立康唑的药理作用无显著影响。伏立康唑片主要通过肝脏代谢,仅有少于2%的药物以原形经尿排出。伏立康唑片的终末半减期与剂量有关。伏立康唑片口服200mg后终末半减期约为6小时。由于其非线性药代动力学特点,终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除。伏立康唑片的药代动力学特点(包括吸收快,吸收稳定,体内蓄积和非线性药代动力学)与健康受试者一致。
伏立康唑片与圣约翰草(StJohn’sWort,CYP450诱导剂;P-gp诱导剂)合用:在健康志愿者的临床研究中,圣约翰草表现出短期的初始抑制效应,继而诱导伏立康唑代谢。圣约翰草(300mg,每日3次)治疗15天后,使用单剂伏立康唑400mg后的血浆暴露降低40%~60%。
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(实习编缉:陈志东)
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