伏立康唑片的主要成份为伏立康唑。伏立康唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。那么,伏立康唑片的肝毒性是怎样呢?
伏立康唑片的主要代谢产物为N-氧化物,伏立康唑片在血浆中约占72%。伏立康唑片的代谢产物抗菌活性微弱,对伏立康唑的药理作用无显著影响。伏立康唑片主要通过肝脏代谢,仅有少于2%的药物以原形经尿排出。伏立康唑片的终末半减期与剂量有关。伏立康唑片口服200mg后终末半减期约为6小时。由于其非线性药代动力学特点,终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除。伏立康唑片的药代动力学特点(包括吸收快,吸收稳定,体内蓄积和非线性药代动力学)与健康受试者一致。
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片给药后1-2小时达血药峰浓度。伏立康唑片口服后绝对生物利用度约为96%。伏立康唑片当多剂量给药,且与高脂肪餐同时服用时,伏立康唑片的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。伏立康唑片在稳态浓度下的分布容积为4.6l/kg,伏立康唑片在组织中广泛分布。伏立康唑片的血浆蛋白结合率约为58%。伏立康唑片的一项研究中,对8名患者的脑脊液进行了检测,所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。
伏立康唑片的肝毒性:在临床研究中,伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎,胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭)。肝毒性反应的病例主要发生在伴有严重基础疾病(主要为恶性血液病)的患者中。一过性肝脏反应,包括肝炎和黄疸,可以发生在无其他确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能恢复。
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(实习编缉:陈志东)
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