伏立康唑片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。主要成份为伏立康唑,化学名(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟基-4-嘧啶)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇。那么,伏立康唑片的视觉障碍有哪些呢?
伏立康唑片的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。伏立康唑片的体外试验表明具有广谱抗真菌作用。伏立康唑片对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株)具有抗菌作用,伏立康唑片对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。伏立康唑片在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。
伏立康唑片的全身暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量时,伏立康唑片对大鼠具有致畸作用,对家兔具有胚胎毒性。伏立康唑片在分娩前和分娩后的研究中,给予大鼠低于人用治疗剂量所达到的暴露量后,大鼠妊娠时间延长,分娩时间延长,引起难产导致母鼠死亡,围产期幼鼠存活率降低。伏立康唑片与其他唑类抗真菌药相仿,伏立康唑片影响分娩的机制很可能有种属特异性,其中包括降低雌二醇的水平。
伏立康唑片的视觉障碍:和伏立康唑有关的视觉障碍在临床研究中很常见。在这些临床研究中,包括短期和长期治疗中,约30%的受试者出现视觉改变/增强,视力模糊,色觉改变或畏光。视觉障碍呈一过性,可以完全恢复。大多数在60分钟内自行缓解,未见有临床意义的长期视觉反应。有证据表明伏立康唑重复给药后这种情况减轻。视觉障碍一般为轻度,导致停药的情况罕见,没有长期后遗症。视觉障碍可能与血药浓度较高和/或剂量较大有关。
有报道应用本品时可发生长期的视觉不良事件,包括视神经炎和视乳头水肿。虽然作用部位很可能是在视网膜,但作用机制不明。在健康志愿者中进行的一项研究中,探讨了伏立康唑对视网膜功能的影响,伏立康唑引起了视网膜电流图(ERG)波幅的降低。ERG测量的是视网膜内的电流。ERG的变化在治疗的29天的治疗期内没有进展,停用伏立康唑后可以完全恢复。
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(实习编缉:陈志东)
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