瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称:(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2,4-噻烷二酮盐酸盐。那么,瑞格临属于西药吗?
瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中,瑞格临的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。瑞格临口服给药后,瑞格临在空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。
瑞格临的Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。瑞格临能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳排泄,故哺乳妇女不应使用本品。瑞格临在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),瑞格临对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
西药,相对于祖国传统中药而言,指西医用的药物,一般用化学合成方法制成或从天然产物提制而成;包括阿司匹林、青霉素、止痛片等。西药即为有机化学药品,无机化学药品和生物制品。看其说明书则有化学名、结构式,剂量上比中药精确,通常以毫克计。瑞格临属于西药。
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(实习编缉:陈志东)
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