瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称：（±）5-[[4-[2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基]苄基]-2，4-噻烷二酮盐酸盐。那么，瑞格临用于肾功能不全患者是怎样呢？
瑞格临通过羟基化和氧化作用代谢，瑞格临的代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。瑞格临在2型糖尿病动物模型中，瑞格临的代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。瑞格临在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格临的稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。
瑞格临为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，瑞格临与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。瑞格临属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，瑞格临为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，瑞格临通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。瑞格临主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，瑞格临可以调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
瑞格临用于肾功能不全患者：在中度（肌酐清除率30-60毫升/分钟）至重度（肌酐清除率[30毫升/分钟）肾功能不全的病人中，吡格列酮、M-Ⅲ和M-Ⅳ的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾功能不全患者用药无须调整。
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（实习编缉：陈志东）
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