瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。那么,瑞格临与华法令合用是怎样呢?
瑞格临口服给药后,瑞格临在空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中,瑞格临的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。
瑞格临的Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。瑞格临能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳排泄,故哺乳妇女不应使用本品。瑞格临在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),瑞格临对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
瑞格临与华法令合用:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和华法令,未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且,接受长期华法令治疗的病人,服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。
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(实习编缉:陈志东)
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