瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称:(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2,4-噻烷二酮盐酸盐。那么,瑞格临的药物过量是怎样呢?
瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格临与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。瑞格临属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,瑞格临为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,瑞格临通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。瑞格临主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,瑞格临可以调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。
瑞格临通过羟基化和氧化作用代谢,瑞格临的代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。瑞格临在2型糖尿病动物模型中,瑞格临的代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均有药理活性。瑞格临在多次给药后,人血清中主要的药物形式除吡格列酮外,还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格临的稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%~50%和总AUC的20%~25%。
瑞格临的药物过量:在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120mg/日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180mg/日。他说,这期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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