瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。瑞格临为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。那么，瑞格临对心脏的影响有哪些呢？

瑞格临通过羟基化和氧化作用代谢，瑞格临的代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。瑞格临在2型糖尿病动物模型中，瑞格临的代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。瑞格临在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格临的稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。

瑞格临口服给药后，瑞格临在空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中，瑞格临的蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（]98%）。

瑞格临对心脏的影响：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。

在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人后，在临床试验中未见与容量增加有关的严重心脏不良反应（如充血性心力衰竭等）。在盐酸吡格列酮临床试验中，不包括以NYHA标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人。对于NYHA标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。

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（实习编缉：陈志东）