瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称:(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2,4-噻烷二酮盐酸盐。那么,瑞格临与胰岛素合用是怎样呢?
瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格临与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。瑞格临属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,瑞格临为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,瑞格临通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。瑞格临主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,瑞格临可以调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。
瑞格临的Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。瑞格临能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳排泄,故哺乳妇女不应使用本品。瑞格临在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),瑞格临对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
瑞格临与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。开始用盐酸吡格列酮治疗时,胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人,当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时,可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。
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(实习编缉:陈志东)
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