瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。那么,瑞格临与二甲双胍合用是怎样呢?
瑞格临空腹给药后,约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。瑞格临的排泄药物主要是代谢产物及其结合物,瑞格临对肾的清除可忽略。瑞格临对大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。瑞格临和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。瑞格临表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。瑞格临的稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%~50%和总AUC的20%~25%。
瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中,瑞格临的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。瑞格临口服给药后,瑞格临在空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。
瑞格临与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双胍剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。
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(实习编缉:陈志东)
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