瑞格临为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。瑞格临的主要成份为盐酸吡格列酮。那么,瑞格临的禁忌有哪些呢?
瑞格临空腹给药后,约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。瑞格临的排泄药物主要是代谢产物及其结合物,瑞格临对肾的清除可忽略。瑞格临对大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。瑞格临和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。瑞格临表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。瑞格临的稳态时,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清总峰浓度的30%~50%和总AUC的20%~25%。
瑞格临对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。瑞格临单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。瑞格临在人血清中,瑞格临的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。瑞格临的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。瑞格临口服给药后,瑞格临在空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时后达到峰浓度。
瑞格临的禁忌:盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。
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(实习编缉:陈志东)
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