药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
盐酸莫西沙星片(拜复乐)为暗红色异形薄膜衣片,除去包以后显黄色。其主要成分为莫西沙星。
盐酸莫西沙星片(拜复乐)的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁),如:急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎,以及皮肤和软组织感染。
那么,盐酸莫西沙星片(拜复乐)的药代动力学是怎样的?
吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。
给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果,该影响与临床无关,因此,莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药0.4g,1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/l,与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mg*h/l,与绝对生物利用度约为91%的口服(35mg*h/l)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液),每日0.4g给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。
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(实习编辑:徐茶珍)
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