药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。
吡贝地尔缓释片(泰舒达)为红色缓释包衣片,本品主要成份为吡贝地尔。
吡贝地尔缓释片(泰舒达)用于帕金森病的治疗:·可作为单药治疗·或与多巴胺联合用药
吡贝地尔缓释片(泰舒达)口服。·作为单用药:每日150毫克到250毫克,即每日3-5片,分3-5次服用。·作为多巴胺治疗的补充:每日1-3片(每250毫克左旋多巴大约需50毫克吡贝地尔)。药片应于进餐结束时,用半杯水吞服,不要咀嚼。剂量必须逐渐增加,每三天增加1片。或遵医嘱。
那么,吡贝地尔缓释片(泰舒达)的药代动力学是怎样的?
吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时。吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:(羟化衍生物和双羟化衍生物)。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成份逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时有大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
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(实习编辑:徐茶珍)
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