药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

来氟米特片为薄膜衣片，除去包衣后显白色。主要成分为来氟米特。其化学名称为N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺。

来氟米特片(妥抒)用于成人类风湿性关节炎。睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间，可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。

那么，来氟米特片(妥抒)的药代动力学是怎样的？

以下资料根据文献报道：

动物实验显示：大鼠与比格犬单次口服来氟米特后，测其活性代谢产物A771726(M1)的血液浓度-时间曲线均符合二房室模型：t1/2为12.Ooh-14.70h；Tmax为1.93h-5.3h。小鼠口服来氟米特后，很快吸收并转化为活性代谢产物A771726(M1)，分布于全身各组织中，其中血含量最高，其余依次为肝、胃、肠、肾、肺、心、脾、睾丸、肌肉和脑。来氟米特在大鼠体内转化为代谢产物A771726(M1)主要由粪便排出，少量由尿液、胆汁排出。

另据文献报道：来氟米特吸收进入人体后，迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用，偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特，因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。

吸收：口服来氟米特后，6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长，临床中若起始剂量为100毫克，连续3天，有助于M1快速达到稳态浓度，否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明，血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%，高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。

分布：M1主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克)，超过99.3%的M1与白蛋白结合，蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加，慢性肾衰患者游离M1增加近1倍，其机制尚不清楚。

代谢：来氟米特进入血液后，迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外，来氟米特还有许多次要代谢产物，但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚，体内外试验表明，胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶，仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。

消除：活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄，M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后，连续观察28天，近43%的总放射活性通过尿液清除，48%的总放射活性通过粪便清除。进一步分析表明，尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物，粪便中主要是M1；最初96小时内肾脏是主要清除途径，然后粪便成为主要清除途径。静脉注射M1，清除速率估计在31毫升/小时。口服活性炭或消胆胺可促进药物消除，使M1半衰期由大于1周，降为不足1天，这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明，M1不能被透析。

以上内容只供参考，如果您想购买或了解更多关于本品的信息，不妨登录健客药店。购买本品，选择健客药店，药品价格优惠，质量有保障，购买方便快捷。如需要购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新购买体验。

（实习编辑：徐茶珍）