头孢克洛胶囊主要用于由敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛,因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期为2.3-2.8小时。那么,头孢克洛胶囊长期使用是怎样后果呢?
头孢克洛胶囊药代动力学是空腹,吸收良好,不管本品是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当本品与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50-70%,而且通常要延缓45-60分钟才出现。本品在体内分布广泛,在中耳脓液中可达到有效浓度,在唾液和泪液中浓度也高。血清蛋白结合率低,约25%。约给药量的15%在体内代谢,在8小时内,约60-85%的药物以原形经肾从尿中排泄,尿药中浓度高,少量自胆汗排泄,大部分药物在服药2小时内排出。本品在正常人的半衰期为0.6-0.9小时。对于肾功能受损的病人,头孢克洛的血清半衰期稍延长。对于肾功能严重受损的病人,本品的排泄途径尚未测出,血液透析可使其半衰期缩短25-50%。对血清肌酐值正常的老年健康人群(大于65岁),可知其有较高的血浆药物浓度峰和AUC值,这一现象被认为是与年龄有关的肾功能下降引起的,但其没有明显的临床特征。所以,对于血清肌酐值正常的老年人没有必要调整剂量。
头孢克洛胶囊适宜空腹口服。成人常用量一次0.25g,一日3次。严重感染时剂量可加倍,但一日总量不超过4g,或遵医嘱。小儿一般按体重一日20mg/Kg,分3次给予,严重感染可增至40mg/Kg,但一日总量不超过1g。
头孢克洛胶囊与呋噻咪合用是呋噻咪、依他尼酸、布美他尼等强效利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾素性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
头孢克洛胶囊长期使用,会使不敏感菌株大量繁殖。因此,对病人细心观察是必要的。如果治疗期间发生二重感染,必须采取适当措施。
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(实习编缉:陈志方)
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